कोक्सीबस

आवेदन

कॉक्सिब को निम्नलिखित बीमारियों के उपचार के लिए संकेत दिया गया है:

  • अपक्षयी संयुक्त रोग (सक्रिय ऑस्टियोआर्थराइटिस) के लक्षणों का उपचार
  • रूमेटाइड गठिया
  • तीव्र गठिया गठिया
  • एंकिलॉज़िंग स्पॉन्डिलाइटिस (बेक्टेरव्स रोग)
  • पुराना पीठ दर्द
  • अल्पकालिक पोस्ट-ऑपरेटिव दर्द चिकित्सा

जबकि celecoxib और etoricoxib का मौखिक रूप से उपयोग किया जाता है, प्रो-ड्रग parecoxib पहला इंजेक्टेबल कॉक्सिब है। इंजेक्शन के बाद, यह जल्दी वास्तविक सक्रिय रूप valdecoxib में परिवर्तित हो जाता है।

प्रभाव

Coxibs (COX-2 अवरोधक) के विरोधी भड़काऊ और विरोधी आमवाती प्रभाव cyclooxygenase-2 (COX-2) के मध्यम से उच्च चयनात्मक निषेध पर आधारित हैं। एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX) एराकिडोनिक एसिड से प्रोस्टाग्लैंडिन्स और थ्रोम्बोक्सेन के जैवसंश्लेषण के लिए जिम्मेदार है। वर्तमान में COX के कम से कम दो अलग-अलग आइसोफोर्म प्रतिष्ठित हैं। जबकि आइसोन्ज़ाइम COX-1 विभिन्न कोशिकाओं और ऊतकों जैसे कि z में संवैधानिक है। बी। थ्रोम्बोसाइट्स और गैस्ट्रिक म्यूकोसा होता है, आइसोफोर्म सीओएक्स -2 प्रिनफ्लेमेटरी उत्तेजनाओं से प्रेरित होता है। कॉक्सिब के COX-2 चयनात्मकता के कारण, गैस्ट्रिक म्यूकोसल हानिकारक प्रभाव (COX-1-मध्यस्थता) गैर-चयनात्मक गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (विरोधी भड़काऊ दवाओं (NSAIDs), उदा। की तुलना में कम स्पष्ट है) बी एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, इबुप्रोफेन और डाइक्लोफेनाक। हालांकि, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सुरक्षा लाभ शुरू में ग्रहण किए गए से कम प्रतीत होता है।

COX-2 इसोफ़ॉर्म के अपेक्षाकृत चयनात्मक अवरोध के कारण, COX-1 इसोफ़ॉर्म में अधिक एराकिडोनिक एसिड उपलब्ध हो सकता है। सीओएक्स -1 थ्रोम्बोक्सेन ए 2 के संश्लेषण में शामिल है, जो प्लेटलेट एकत्रीकरण के लिए जिम्मेदार है। यह कॉक्सिब से बढ़े हुए हृदय जोखिम से संबंधित हो सकता है।

COX-2 ओव्यूलेशन, इम्प्लांटेशन और डक्टस आर्टेरियोसस को बंद करने में भी भूमिका निभाता है, और COX-2 का निषेध रोगियों में अस्पष्टीकृत बांझपन के लिए जिम्मेदार हो सकता है।

माना जाता है कि कॉक्सिब गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार पर लाभकारी प्रभाव डालते हैं। हालांकि, अल्सर चिकित्सा में उनका महत्व उनके गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल सहनशीलता के संबंध में असंगत परिणामों के कारण विवादास्पद है।

दुष्प्रभाव

कॉक्सिब के साथ चिकित्सा के दौरान निम्नलिखित दुष्प्रभाव हो सकते हैं:

  • हृदय जोखिम में वृद्धि
  • उच्च रक्तचाप
  • जठरांत्र संबंधी घटनाएँ
  • अनिद्रा, अवसाद
  • गुर्दे की विषाक्तता (विशेष रूप से बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह, हृदय की विफलता या यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में)
  • यकृत को होने वाले नुकसान
  • गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं (उदा। विषैले एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम)
  • गंभीर अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा)।

सहभागिता

अन्य दवाओं और सक्रिय अवयवों के साथ विभिन्न प्रकार के फार्माकोडायनामिक और फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन हैं। यह भी शामिल है:

  • एंटीकोआगुलंट्स की प्रभावशीलता में वृद्धि (प्रोथ्रोम्बिन समय को लम्बा खींचना और रक्तस्राव की जटिलताओं का खतरा बढ़ जाना)
  • ACE अवरोधक, एंजियोटेंसिन II विरोधी, मूत्रवर्धक और बीटा ब्लॉकर्स सहित एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं की प्रभावशीलता में कमी
  • साइक्लोस्पोरिन और टैक्रोलिमस के नेफ्रोटोक्सिक प्रभाव में वृद्धि
  • गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जटिलताओं का खतरा बढ़ जाता है जब एक साथ (कम-खुराक) एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग किया जाता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के अलावा, इसे अन्य एनएसएआईडी के साथ संयोजन में बचा जाना चाहिए।

कॉक्सिब को साइटोक्रोम P450 सिस्टम (CYP एंजाइम) के आइसोनिजेस द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। विभिन्न CYP एंजाइमों के अवरोधक और संकेतक इसके परिणामस्वरूप संगत कॉक्सिब के प्लाज्मा स्तर को बदल सकते हैं और इस प्रकार एक बढ़ा या घटा हुआ प्रभाव पैदा कर सकते हैं।

कॉक्सिब स्वयं विभिन्न CYP एंजाइमों को बाधित कर सकते हैं और इस प्रकार अन्य दवाओं के प्लाज्मा स्तर को बढ़ा सकते हैं जो इन एंजाइमों के लिए सब्सट्रेट हैं। मरीजों को उनकी दवा और किसी भी आवश्यक खुराक समायोजन के संबंध में निगरानी की जानी चाहिए।

जब लिथियम के रूप में एक ही समय में उपयोग किया जाता है, तो इसका प्लाज्मा स्तर बढ़ाया जा सकता है। रोगियों को भी लिथियम के साथ इलाज किया जा रहा है इसलिए बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए और लिथियम खुराक तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।

विपरीत संकेत

  • सक्रिय संघटक के लिए अतिसंवेदनशीलता
  • दिल की विफलता NYHA चरण II-IV
  • कोरोनरी धमनी रोग, परिधीय धमनी रोग, और मस्तिष्क संबंधी रोग (स्ट्रोक)
  • गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि
  • सल्फोनामाइड्स के लिए अतिसंवेदनशीलता
  • सक्रिय पेप्टिक अल्सर या जठरांत्र रोग
  • गंभीर जिगर की शिथिलता
  • गंभीर गुर्दे की हानि
  • पेट दर्द रोग
  • जिन मरीजों को कोएक्स -2 (साइक्लोऑक्सीजिनेज 2) सहित एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड या नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (NSAIDs) के उपयोग के बाद ब्रोन्कोस्पास्म, एक्यूट राइनाइटिस, नाक की सूजन, एंजियोन्यूरोटिक एडिमा, पित्ती या एलर्जी का अनुभव हुआ है।

प्रत्येक प्रतिनिधि के लिए तकनीकी जानकारी में पूर्ण सावधानी पाई जा सकती है।

वैकल्पिक

  • मेलोक्सिकैम
  • डाईक्लोफेनाक
  • ग्लुकोकोर्तिकोइद
  • अन्य COX अवरोधक / NSAIDs।

सक्रिय सामग्री

वर्तमान में चिकित्सीय रूप से उपयोग किए जाने वाले कॉक्सिब में निम्नलिखित सक्रिय तत्व शामिल हैं:

  • Celecoxib
  • Etoricoxib
  • पारेक्सिब।

गंभीर अवांछित अवांछनीय प्रभावों के कारण दुनिया भर में निम्नलिखित कॉक्सिब को बाजार से वापस ले लिया गया है:

  • Rofecoxib (VIOVV®)
  • Valdecoxib (Bextra®)
  • Lumiracoxib (Prexige®)।

संकेत

चयनात्मक COX-2 अवरोधक को निर्धारित करने के निर्णय को रोगी के समग्र व्यक्तिगत जोखिम को ध्यान में रखना चाहिए।

COX-2 चयनात्मक अवरोधकों से रोधगलन या स्ट्रोक का खतरा थोड़ा बढ़ सकता है।

कार्डियोटियोटैक्विटी के कारण स्थानीय दवा प्राधिकरण एफडीए द्वारा सक्रिय संघटक एटोरिकॉक्सिब (आर्कॉक्सिया®) को संयुक्त राज्य अमेरिका में अनुमोदित नहीं किया गया है।

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