आक्षेपरोधी

आवेदन

एंटीकॉन्वल्सेंट्स का उपयोग मुख्य रूप से सामान्यीकृत बरामदगी के इलाज या रोकथाम के लिए किया जाता है। इनमें मिर्गी भी शामिल है, लेकिन वापसी के लक्षणों से उत्पन्न होने वाली बुखार और दौरे भी शामिल हैं। रोगसूचक और रोगनिरोधी चिकित्सा के अलावा, निरोधी भी एनाल्जेसिक हैं और न्यूरोपैथिक दर्द और पेरेस्टेसिया के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है। बरामदगी को रोकने के लिए उन्हें कुछ ऑपरेशनों के दौरान दिया जाता है। कभी-कभी, माइग्रेन के लिए रोगाणुरोधी का उपयोग प्रोफिलैक्टिक रूप से किया जा सकता है।

प्रभाव

इस समूह में सक्रिय पदार्थों को उनके मुख्य प्रभाव के अनुसार विभाजित किया गया है। सभी में बरामदगी के जोखिम को कम करने के लिए न्यूरॉन्स की उत्तेजना को बाधित करने का लक्ष्य है।

वोल्टेज पर निर्भर आयन चैनल ब्लॉकर्स

विघटनकारी के बीच चैनल ब्लॉकर्स के एक समूह को निष्क्रिय करके वोल्टेज-गेटेड सोडियम चैनलों को प्रभावित करता है। नतीजतन, प्रासंगिक न्यूरॉन्स उच्च आवृत्ति एक्शन पोटेंशिअल की कम मात्रा में आग लगाते हैं और बरामदगी का जोखिम कम हो जाता है। सटीक तंत्र और कार्रवाई की सीमा संबंधित सक्रिय संघटक पर निर्भर करती है।

चैनल ब्लॉकर्स का दूसरा समूह टी-प्रकार के वोल्टेज-निर्भर कैल्शियम चैनलों पर हमला करता है। यह विषम है। सबसे महत्वपूर्ण प्रतिनिधियों में से कुछ में थैलामोकोर्टिकल न्यूरॉन्स में टी-टाइप सीए 2 + धाराओं में कमी आती है।

ग्लूटामेट और GABAA रिसेप्टर्स

ग्लूटामेट रिसेप्टर मॉड्यूल्स NMDA और AMPA रिसेप्टर्स को ब्लॉक करते हैं।

GABAA रिसेप्टर्स मुख्य रूप से एंटीकोनवल्नसेंट के लिए दो अलग-अलग बाइंडिंग साइट प्रदान करते हैं। बेंज़ोडायजेपाइन एगोनिस्ट बाध्यकारी स्थानों में से एक पर सर्वत्र कार्य करते हैं। वे आवृत्ति को बढ़ाते हैं, जिसके साथ GABA और न्यूरॉन्स के कारण Cl चैनल खुलते हैं जो हाइपरप्‍लाइराइज़ किए जाते हैं। Barbiturates दूसरे allosteric मॉड्यूलेशन बिंदु का उपयोग करते हैं। वहां वे क्लैब चैनल के गाबा-संबंधित उद्घाटन की अवधि बढ़ाते हैं। GABAA रिसेप्टर्स पर एक शक्तिशाली प्रभाव है।

ग्लूटामेट और गाबा चयापचय

इस समूह में एंटीकॉन्वल्सेन्ट्स जीएबीए ट्रांसअमाइनेज जैसे एंजाइमों को रोकते हैं या सेमलिहाइड डिहाइड्रोजेन सक्सेस करते हैं, जो जीएबीए तोड़ते हैं। इसी समय, वे GABA संश्लेषण में प्रमुख एंजाइम ग्लूटामेट डिकार्बोसिलेज़ की गतिविधि को बढ़ाते हैं। इससे एक्स्ट्रासेलुलर गाबा एकाग्रता बढ़ जाती है और गाबा का अवसादग्रस्तता प्रभाव बढ़ जाता है।

पुटिका प्रोटीन

इस उप-प्रकार के ड्रग्स खाली घुसना करते हैं, रीसर्कुलेटिंग पुटिकाओं। वहां वे पुटिका प्रोटीन SV2A को प्रभावित करते हैं और साथ ही ट्रांसमीटर के बाद के रिलीज को कम करते हैं।

दुष्प्रभाव

पहली पीढ़ी के एंटीकॉन्वेलेंट्स के दूसरी पीढ़ी की तुलना में अधिक स्पष्ट दुष्प्रभाव हैं।

  • न्यूरोटॉक्सिसिटी => थकान, गतिभंग, निस्टागमस, दोहरी दृष्टि, उल्टी, बेहोशी
  • नकारात्मक मनोदैहिक प्रभाव => कम ड्राइव, कम प्रतिक्रिया, उदासीनता, स्मृति की गड़बड़ी, खराब एकाग्रता, डिस्फोरिया, भावनात्मक विकलांगता, मानसिक एपिसोड
  • हेमेटोटॉक्सिसिटी => एनीमिया, ग्रैनुलो- और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
  • हेपेटोटॉक्सिसिटी => हेपेटाइटिस
  • ओस्टियोपैथिया एंटीपाइलेप्टिका
  • एंजाइम प्रेरण
  • जल्दबाज
  • बुखार
  • लिम्फाडेनोपैथी।

सहभागिता

बातचीत एंजाइम-उत्प्रेरण एजेंटों के लिए सभी से ऊपर जानी जाती है। वे अन्य दवाओं को कम प्रभावी बना सकते हैं। इसलिए, इन एंटीकॉन्वेलेंट्स के साथ संयोजन चिकित्सा में विशेष ध्यान रखा जाना चाहिए। इसमे शामिल है:

  • कार्डियोवस्कुलर ड्रग्स => बीटा ब्लॉकर्स, डायहाइड्रोपाइरीडीन, कैल्शियम विरोधी, एंटीहाइपरटेंसिव एजेंट्स और एंटीथिस्ट्रेटिव एजेंट्स
  • CYP3A4 स्टैटिन
  • एंटीडिप्रेसेंट्स और न्यूरोलेप्टिक्स
  • मनोविकार नाशक
  • एन्ज़ोदिअज़ेपिनेस
  • कीमोथेरेपी दवाएं
  • प्रतिरक्षादमनकारियों
  • विरोधी संक्रामक, विशेष रूप से एंटीरेट्रोवाइरल
  • गर्भनिरोधक गोली।

विपरीत संकेत

मतभेद ज्यादातर सक्रिय संघटक पर निर्भर होते हैं। इसलिए सामान्य कथन करना कठिन है, क्योंकि contraindication के बावजूद, अक्सर एक और एंटीकॉन्वेलसेंट के साथ इलाज करना संभव है। यहाँ सूचीबद्ध मतभेद इसलिए मुख्य रूप से व्यक्तिगत सक्रिय अवयवों पर लागू होते हैं:

  • सक्रिय अवयवों के लिए अतिसंवेदनशीलता
  • एवी ब्लॉक
  • क्षाररागीश्वेतकोशिकाल्पता
  • शामक पदार्थों के साथ नशा
  • गुर्दे और जिगर की गंभीर समस्याएं
  • म्योकार्डिअल क्षति
  • पोर्फिरी

वैकल्पिक

ड्रग थेरेपी के अलावा, सर्जिकल थैरेपी जैसे कि रेजिडेंशियल प्रोसीजर, कॉलोसोटॉमी, का उपयोग किया जा सकता है। इसके अलावा, उत्तेजना के तरीके (जैसे वेगस तंत्रिका उत्तेजना और मस्तिष्क की गहरी उत्तेजना) भी संभव हैं।

सक्रिय सामग्री

सोडियम चैनल ब्लॉकर्स:

  • फ़िनाइटोइन
  • कार्बमेज़पाइन
  • ओक्स्कार्बज़ेपिंन
  • लामोत्रिगिने
  • लैकोसमाइड
  • वैल्प्रोएट
  • टोपिरामेट
  • ज़ोनिसमाइड।

कैल्शियम चैनल अवरोधक:

  • एथोसक्सिमाइड
  • gabapentin
  • Pregabalin
  • ज़ोनिसमाइड।

गाबा न्यूनाधिक:

  • आदिम
  • फेलबामेट
  • टोपिरामेट
  • डायजेपाम
  • Lorazepam
  • फेनोबार्बिटल
  • क्लोनाज़ेपम
  • क्लोबज़म
  • विगाबट्रिन।

अन्य

  • ब्रिवरसेतुम्
  • लेवेतिरसेटम (पुटिका प्रोटीन)
  • टियागाबिन।

संकेत

थेरेपी शुरू करने से पहले यौन सक्रिय महिलाओं में मौखिक गर्भ निरोधकों के साथ एंटीकोनवल्सेंट्स की बातचीत की जानी चाहिए।

कई एंटीकॉन्वेलेंट्स भ्रूणभक्षी हैं।

यदि एंटीकॉन्वेलसेंट थेरेपी को समाप्त करना है, तो इसे बंद कर दिया जाना चाहिए।

एंटीकॉन्वेलेंट्स के प्रशासन के साथ वाहनों को चलाने की अनुमति कानून द्वारा कड़ाई से विनियमित है।

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