स्टैटिन

आवेदन

उच्च जोखिम वाले रोगियों में हृदय की घटनाओं को रोकने के लिए विशेष रूप से स्टैटिन का उपयोग किया जाता है। यह भी शामिल है:

  • आहार प्रतिरोधी प्राथमिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया
  • मिश्रित हाइपरलिपिडिमिया
  • पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया
  • कोरोनरी हृदय रोग (CHD) की प्राथमिक रोकथाम
  • प्रकट हृदय रोगों के मामले में माध्यमिक रोकथाम।

पदार्थों को अधिमानतः शाम को (भोजन की परवाह किए बिना) लिया जाना चाहिए।

प्रभाव

स्टैटिन को "कार्बनिक आयनों-ट्रांसपोर्टिंग पॉलीपेप्टाइड्स" (OATP) द्वारा यकृत कोशिकाओं में अवशोषित किया जाता है। वहां वे एंजाइम 3-हाइड्रॉक्सी-3-मिथाइलग्लुटरीएल-कोएंजाइम ए (एचएमजी-सीओए) रिडक्टेस के प्रतिस्पर्धी निषेध के माध्यम से शरीर के स्वयं के कोलेस्ट्रॉल के गठन को कम करते हैं, जो कोलेस्ट्रॉल के संश्लेषण में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। कोशिकाओं में परिणामी कोलेस्ट्रॉल की कमी एलडीएल रिसेप्टर जीन के बढ़े हुए प्रतिलेखन और कोशिका की सतह पर एलडीएल रिसेप्टर की बढ़ी हुई अभिव्यक्ति की भरपाई करती है। यह प्लाज्मा से एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के बढ़ते अवशोषण का कारण बनता है। कुल मिलाकर, वे प्लाज्मा में कुल और एलडीएल कोलेस्ट्रॉल में एक खुराक पर निर्भर कमी का कारण बनते हैं। ट्राइग्लिसराइड्स का प्रतिशत मामूली कम हो जाता है और एचडीएल प्रतिशत थोड़ा बढ़ जाता है। संयुक्त हाइपरलिपिडिमिया वाले कई रोगियों में, स्टैटिन के साथ चिकित्सा के बावजूद एक बढ़ा हुआ हृदय जोखिम बना रहता है।

कोलेस्ट्रॉल कम करने वाले प्रभाव के अलावा, स्टैटिन में कई तथाकथित प्लियोट्रोपिक प्रभाव (जैसे एंटीऑक्सिडेंट, एंटीथ्रॉम्बोटिक और वास्कुलोप्रोटेक्टिव) भी होते हैं, जो स्टैटिन के उपयोग के लिए एक सबऑनेटिनेट भूमिका निभाते हैं।

दुष्प्रभाव

निम्नलिखित दुष्प्रभाव स्टैटिन के साथ चिकित्सा के दौरान हो सकते हैं:

  • मांसपेशियों की शिकायत (दर्द, मायोपिया तक चिकित्सकीय रूप से मायोपैथी और रबाडोमायोलिसिस प्रकट करना)
  • ग्लूकोज सहिष्णुता के अनुरूप (इसी प्रवृत्ति, मधुमेह के प्रभाव के साथ)
  • अपच, पेट फूलना
  • सरदर्द
  • जिगर की शिथिलता।

सामान्य तौर पर, स्टैटिन अच्छी तरह से सहन किए जाने वाले पदार्थ हैं। मायोपैथिक समस्याएं स्टेटिन मोनोथेरेपी के साथ दुर्लभ हैं।

सहभागिता

प्रवास्टैटिन और पिटवास्टेटिन को छोड़कर सभी स्टैटिन, साइटोक्रोम P450 सिस्टम के सब्सट्रेट हैं। इसलिए बातचीत अन्य (औषधीय) पदार्थों के साथ मौजूद होती है जो इस प्रणाली के माध्यम से भी मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं या साइटोक्रोम P450 सिस्टम के संबंधित एंजाइमों के अवरोधक या अवरोधक के रूप में कार्य करते हैं। तो z है। B. फिनप्रोकोमोन के साथ एक साथ उपचार के साथ प्रोथ्रोम्बिन समय को लम्बा करें।

अन्य सक्रिय पदार्थों (जैसे फाइब्रेट्स) के साथ संयोजन से rhabdomyolysis का खतरा बढ़ सकता है।

ओएटीपी द्वारा परिवहन किए जाने वाले ड्रग्स भी स्टैटिन की प्लाज्मा एकाग्रता को प्रभावित कर सकते हैं और गंभीर दुष्प्रभावों (विशेषकर कंकाल की मांसपेशी विकारों) के जोखिम को बढ़ा सकते हैं।

स्टैटिन को अंगूर के रस (CYP3A4, P-ग्लाइकोप्रोटीन और OATP के अवरोधक) के साथ नहीं दिया जाना चाहिए।

विपरीत संकेत

स्टेटिन थेरेपी निम्नलिखित मामलों में contraindicated है:

  • सक्रिय संघटक के लिए अतिसंवेदनशीलता
  • सक्रिय जिगर की बीमारी, अस्पष्टीकृत ऊंचा सीरम ट्रांसएमिनेस
  • मांसपेशियों में विकार / मायोपथी
  • गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि।

वैकल्पिक

स्टैटिन के अलावा, हाइपरलिप्लामिया के इलाज के लिए कई अन्य दवाएं दूसरी पसंद की दवाओं के रूप में उपलब्ध हैं (कभी-कभी स्टैटिन के संयोजन में भी)। कारण और प्लाज्मा में पाथेटिक रूप से बढ़े हुए लिपिड अंश के आधार पर, ड्रग्स व्यक्तिगत मामलों में कम या ज्यादा उपयुक्त हैं।

दवाएं जो कोलेस्ट्रॉल के अवशोषण को कम करती हैं, उदाहरण के लिए:

  • Ezetimibe - अकेले या स्टेटिन के साथ संयोजन में (यदि स्टैटिन के साथ चिकित्सा अनुपयुक्त है या अकेले अपर्याप्त है)
  • गैर-अवशोषित करने योग्य मूल आयनों का आदान-प्रदान रेजिन (कोलस्टिरमाइन, कोलस्टिपोल और कोलेसवेलम)
  • फाइटोस्टेरोल।

औषधीय पदार्थ जो एलडीएल स्तर को कम करने के अलावा, मुख्य रूप से एचडीएल चयापचय को प्रभावित करते हैं:

  • कांपता है।

एंजाइम PCSK9 के खिलाफ मोनोक्लोनल IgG एंटीबॉडी (evolocumab और alirocumab वर्तमान में स्वीकृत हैं) या MTP अवरोध करनेवाला लोमाइटैपिड उपलब्ध हैं, विशेष रूप से फैमिलियल हाइपरकेस्ट्रोलेमिया के उपचार के लिए, जो विभिन्न तरीकों से प्लाज्मा में एलडीएल एकाग्रता को कम करता है।

एंटीसेंस ऑलिगोन्यूक्लियोटाइड्स के साथ उपचार अभी तक केवल यूएसए में अनुमोदित किया गया है।

सक्रिय सामग्री

स्टेटिन्स में निम्नलिखित सक्रिय तत्व शामिल हैं:

  • Simvastatin
  • लवस्टैटिन
  • Pravastatin
  • फ्लुवास्टेटिन
  • एटोरवास्टेटिन
  • रोसुवस्तिन
  • पितवस्तुतिन।

सक्रिय घटक सेरीवास्टैटिन के साथ दवाएं 2001 में दुर्लभ संभावित दुष्प्रभावों (घातक रबडोमायोलिसिस) के कारण बाजार से वापस ले ली गईं। अधिकांश मामलों को ड्रग इंटरैक्शन के लिए जिम्मेदार ठहराया गया है।

संकेत

रेबडोमायोलिसिस के जोखिम का मुकाबला करने के लिए, प्लाज्मा में क्रिएटिन कीनेस मूल्यों की नियमित रूप से जांच की जानी चाहिए (खासकर अगर मांसपेशियों में समस्या होती है)।

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